Golongan Antibiotik

a. Golongan penisilin

Penisilin yang digunakan dalam pengobatan terbagi dalam penisilin alam dan penisilin semisintetik. Penisilin semi sintetik diperoleh dengan cara mengubah struktur kimia penisilin alam atau dengan cara sintesis dari inti penisilin yaitu asam 6-aminopenisinalat(6-APA). Sebagai bahan dasar untuk penisilin semisintetik, 6-APA dapat pula diperoleh dengan memecah rantai samping. 

1. Aktivitas dan mekanisme kerja

      Penisilin menghambat pembentukan mukopeptida yang diperlukan untuk sintesis dinding sel mikroba. Terhadap mikroba yang sensitive, penisilin akan menghasilkan akan menghasilkan efek bakterisid pada mikroba yang sedang aktif membelah. Mikroba dalam keadaan metabolis tidak aktif (tidak membelah), yang disebut juga persisters, praktis tidak dipengaruhi oleh penicilin : kalaupun ada pengaruhnya hanya bakteriostatik. 

2. Spektrum antimikroba 

    Penisilin G efektif terutama terhadap mikroba gram positif dan spirochaeta; selain itu beberapa mikroba gram- negatif juga sangat sensitif terhadap penisilin G misalnya gonococus yang tidak menghasilkan penisilinase. 

3. Pemilihan obat 

I     ndikasi masing-masing jenis pinisilin dapat berbeda satu terhadap lainnya, karena adanya perbedaan dalam berbagai sifat. Dalam menentukan pilihan pinisilin perlu diperhatikan faktor berikut: spektrum anti mikroba, ketahanannya erhadap asam, adanya penisilinase, dan sifat farmakokinetik. Pedoman umum dalam memilih jenis penisilin antara lain adalah sebagai berikut: (1) untuk mikroba yang sensitif terhadap penisilin, khususnya yang gram positif, penisilin G memiliki potensi terbaik. Indikasi penisilin V dan Fenitisilin pada umumnya sama dengan penisilin G, hanya pemberiannya per oral; (2) ampisilin dan senyawa kongeneriknya (ester ampisilin, amoksisilin), umumnya digunakan untuk infeksi E.coli dan Pr. Mirabilis. 

b. Sefalosporin

      Sefalosporin dan penisilin termasuk golongan antibiotika betalaktam. Sefalosporin dibagi menjadi 3 generasi berdasarkan aktifitas antimikrobanya yang secara tidak langsung juga sesuai dengan urutan masa pembuatannya. Dewasa ini sefalosporin yang lazim digunakan dalam pengobatan, telah mencapai generasi ketiga. 

Sekarang sediaan sefalosporin yang terdapat di Indonesia ialah sefalotrin, sefazolin, sefradin, sefaleksin, sefotian, sefmetazol, sefoperazon, sefuroksin, sefutaksim, sefadroksil, sefsulodin, seftriakson, dll. 

Jenis sefalosporin: 

Generasi pertama : sefalotin, sefapirin, sefazolin, sefaleksin, sefradin.

Generasi kedua : sefamandol, sefoksitin, sefaklor, sefuroksin, sefunisid, seforanid. 

Generasi ketiga : sefotaksim, mosalaktam, seftizoksim, seftriakson, sefoterazon.

1. Aktifitas antimikroba

      Seperti halnya antibiotik betalaktam lain, mekanisme kerja antimikroba sefalosporin ialah dengan menghambat sintesis dinding sel mikroba. Yang dihambat ialah reaksi transpeptidase tahap ketiga dalam rangkaian reaksi pembentukan dinding sel. Sefalosporin aktif terhadap kuman gram positif maupun gram negatif, tetapi spektrum anti mikroba masing-masing derifat bervariasi. 

a. Sefalosporin generasi pertama

    Invitro, sefalosporin generasi pertama memperlihatkan antimikroba yang terutama aktif terhadap kuman gram-positif. Keunggulannya dari penisilin adalah aktivitasnya terhadap bakteri penghasil penisilinase. Golongan ini  efektif terhadap sebagian besar S.aureus dan streptococcus termasuk str. Pyogeneus, str. Viridans, dan str. Pneumoniae. Bakteri gram-positif yang juga sensitif ialah Str. Anaerob, Clostridium perfringens, Listeria monocytogeneus dan Corynebacterium, difteria.

b. Sefalosporin generasi kedua

     Golongan ini kurang aktif terhadap bakteri gram-positif dibandingkan dengan generasi pertama, tetapi lebih aktif terhadap kuman gram-negatif ; misalnya H. Influenza, Pr. Mirabilis, E.coli dan klebsiella.

c. Sefalosporin generasi ketiga

      Golongan ini umumnya kurang aktif dibandingkan dengan generasi pertama terhadap coccus gram-positif, tetapi jauh lebih aktif terhadap enterobakteriaceae, termasuk strain penghasil penisilinase. Diantara sediaan golongan ini ada yang aktif terhadap Ps. Aeruginosa.

a. Farmakokinetik

         Dari sifat farmakokinetiknya, sefalosorin dibedakan dalam dua golongan. Sefaleksin, sefradin, sefaklor dan sefadroksil yang dapat diberikan per oral karena diabsorpsi melaui saluran cerna. Sefalosporin lainnya hanya dapat diberikan parenteral. Sefaloktin dan sefapirin umumnya diberikan secara IV karena menyebabkan iritasi lokal dan nyeri pada pemberian IM.

Kebanyakan sefalosporin diekskresikan dalam bentuk utuh melalui ginjal, dengan proses sekesi tubuli,kecuali sefoperazon, yang sebagian besar diekskresi melalui empedu. Karena itu dosisnya harus dikurangi pada penderita insufisiansi ginjal.

2. Indikasi klinik

         Sediaan sefalosporin seyogyanya hanya digunakan untuk pengobatan infeksi bakteri berat atau yang tidak dapat diobati dengan antimikroba lain, sesuai dengan spektrum antibakterinya. Anjuran ini diberikan karena selain harganya mahal, potensi anti bakterinya yang tinggi sebaiknya dicadangkan hanya untuk hal tersebut diatas.

c. Tetrasiklin

         Tetrasiklin  telah  digunakan  secara  luas  dalam  perawatan  penyakit periodontal, terutama kasus-kasus  periodontitis  juvenil  lokalisata  dan periodontitis  refraktori.  Tetrasiklin memiliki kemampuan  berkonsentrasi  di jaringan  periodonsium,  dan  menghancurkan bakteri patogen Actinobacillus actinomycetemcomitans. Selain itu, tetrasiklin memiliki efek antikolagenase yang dapat menghambat perusakan jaringan, dan membamtu regenerasi tulang.

1. Mekanisme kerja 

          Golongan tetrasiklin menghambat sintesis bakteri pada ribosomnya. Paling sedikit terjadi dua proses dalam masuknya antibiotik ke dalam ribosom bakteri gram-negative; pertama yang disebut difusi pasif melalui kanal hidrofilik, kedua ialah sistem transport aktif. Setelah masuk maka antibiotik berikatan dengan ribosom 30S, dan menghalangi masuknya kompleks tRNA-asam amino pada lokasi asam amino. Jenis tetrasiklin : klortetrasiklin, oksitetrasiklin, tetrasiklin, demeklosiklin, doksisiklin, dan minosiklin.

2. Spektrum Antimikroba

        Tetrasiklin memperlihatkan spektrum antibakteri luas yang meliputi kuman gram-positif dan negatif, aerobik, dan anaerobik. Selain itu juga aktif terhadap spiroket, mikoplasma, riketsia, klamidia, legionela, dan protozoa tertentu. Pada umumnya tetrasiklin tidak digunakan untuk pengobatan infeksi streptokokus karena ada obat lain yang lebih efektif yaitu penisilin G, eritromisin, sefalosporin; kecuali doksisiklin yang digunakan untuk pengobatan sinusitis pada orang dewasa. 

Posted by Ngeblogre

Tweet